2023年11 月 16日,国家药品监督管理局(NMPA)发布信息,批准北京鞍石生物科技有限责任公司(鞍石生物科技)全资子公司北京浦润奥生物科技有限责任公司自主研发的I类创新药伯瑞替尼肠溶胶囊(商品名:万比锐®,伯瑞替尼)用于治疗具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

此前,伯瑞替尼凭借卓越的疗效和安全性,于2021年2月被NMPA纳入突破性治疗药物品种,并纳入优先审评审批程序。

MET 14外显子跳变非小细胞肺癌(NSCLC)预后差,严重威胁患者健康,亟需更优治疗方案

肺癌是中国第一大癌种,发病率和死亡率居所有恶性肿瘤首位。非小细胞肺癌是肺癌的主要类型,其中MET 14外显子跳变阳性患者比例占所有非小细胞肺癌的0.9%～2.0%。肺肉瘤样癌患者中发病率更高,达13%～22%。既往研究中,伴MET 14外显子跳跃突变的患者表现为年龄偏大(中位年龄72.5岁),且易合并脑转移(20%～40%)。MET 14外显子跳跃突变通常与高侵袭性、抗肿瘤治疗的耐药性和不良预后相关, 化疗与免疫治疗预后不佳。

多项临床研究表明,MET抑制剂在MET 14外显子跳变晚期NSCLC患者中展示了良好的抗肿瘤活性以及安全性,目前此类药物的疗效与安全性仍与临床需求存在一定差距;疗效更优、更安全的MET抑制剂尚待开发。

伯瑞替尼是一款我国自主研发的高选择性c-MET抑制剂,活性优异,此前基于2020年美国癌症研究协会(AACR)大会公布的I期临床研究结果,伯瑞替尼被纳入突破性治疗品种;此次正式获批,为MET 14外显子跳变晚期NSCLC患者带来了新希望。

KUNPENG研究奠定基础,伯瑞替尼助力MET 14外显子跳变NSCLC一线治疗新纪元

伯瑞替尼此次获批MET 14外显子跳变NSCLC一线治疗适应症,是基于KUNPENG研究(NCT04258033)的积极结果。

KUNPENG研究是一项开放、多中心单臂临床注册Ⅱ期研究,由广东省人民医院吴一龙教授领衔。截至2022年8月,研究共纳入113例患者,其中52例患者存在MET 14外显子跳变。 32.7%(17/52)的患者既往接受过晚期或转移性NSCLC的系统性治疗;患者接受伯瑞替尼治疗(200mg,BID),28天为一个周期。

盲态独立影像评估委员会(BIRC)评估的总体客观缓解率(ORR)为75.0%,中位持续缓解时间(mDoR)为15.9个月,中位无进展生存期(mPFS)为14.1个月,中位总生存期(mOS)20.7个月。初治患者ORR为77.1%,经治患者ORR为70.6%。肺癌脑转移患者、肝转移患者、以及高龄患者(年龄≥75岁)人群均可从伯瑞替尼治疗中取得获益, ORR分别为100.0%、66.7%、85.7%。安全性方面,整体安全耐受,常见不良反应为水肿,无潜在光毒性、超敏反应、头痛等,合并用药安全性风险较低。

广东省人民医院,KUNPENG研究Leading PI,吴一龙教授表示:“ 伯瑞替尼关键注册临床研究显示ORR达到75%,mDOR达到15.9个月,mOS达到20.7个月,疗效明确且耐受性良好 。伯瑞替尼的获批上市为MET 14外显子跳跃突变的NSCLC患者提供了新的优质治疗选择。未来希望伯瑞替尼围绕MET基因异常,锁定未被满足的临床需求,展开更多的探索,使更多的MET基因异常患者获益。”

鞍石生物科技创始人、董事长兼首席执行官,石和鹏先生表示:“MET 靶点相关适应症的药物开发,从来都是一条荆棘密布的道路,过去如此、现在如此、今后恐怕也将如此。万比锐®获批上市,用于治疗MET 14外显子跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,是我们在MET靶点领域迈出的开创性的第一步。我相信,矢志国际一流的鞍石团队将秉持勇于突破的“坚与韧”,充分利用伯瑞替尼药效强、安全性高和穿透血脑屏障的特点,持续推进脑胶质瘤等First in Class适应症开发,谱写c-MET “泛瘤种”治疗的新篇章,惠及更多患者。”

作为我国自主研发的MET抑制剂,伯瑞替尼在治疗MET 外显子14跳变NSCLC患者方面展现出优异的抗肿瘤活性,同时具有良好的耐受性,此次伯瑞替尼的获批将使得更多MET 外显子14跳变NSCLC患者获益于精准靶向治疗,为患者带来新的生存希望。未来,伯瑞替尼将继续围绕MET基因异常展开探索,希望在将来为MET突变的肿瘤患者带来更多突破。

注:本文内容仅为药品上市信息展示,不构成疾病诊断及处方用药推荐。鞍石生物科技不推荐任何未获批药品/适应症的使用。